Estimulante

De WikiLingua.net

Prestigioso trabajo de las Naciones Unidas sobre estimulantes anfetamínicos (portada)
Prestigiós treball de les Nacions Unides sobre estimulantes anfetamínicos (portada)

Un estimulante (del verb llatí stimulāre) o psicoestimulante o psicotónico és, en general, una droga que augmenta els nivells d'activitat motriz i cognitiva, reforça la vigília, l'estat d'alerta i l'atenció.

Inicialment, l'home va descobrir els estimulantes en la naturalesa, doncs es trobaven (igual que ara) profusamente distribuïts en distintes espècies vegetals. Des de llavors, aquests han coexistido amb el nostre gènere, forjant hàbits i creences profundament arrelats en totes les cultures.

A partir del segle XIX, es van sumar a aquesta classe farmacològica les molècules aïllades del sustrato vegetal (fonamentalment alcaloides) i, més tard, aquelles que van sorgir com producte exclusiu de reaccions químiques assajades per l'home, és a dir, les variants sintètiques.

Taula de continguts

[editar] Mecanisme d'acció

Els efectes fisiológicos desencadenats per aquests agents estan intervinguts, sobretot, per la seva acció sobre el sistema nerviós central. Tradicionalment, els estimulantes s'associaven amb activació del sistema nerviós simpàtic. No obstant això, en l'actualitat existeixen composts suficientment selectius que no exerceixen tal acció, i assoleixen prescindir dels seus efectes col·laterals.

Tots els compostos d'aquest tipus receptors de neurotransmisores com noradrenalina (NA) i dopamina (DÓNA). Ambdues catecolaminas es vinculen funcionalmente amb efectes promotors de l'alerta, la vigília, l'atenció. La cafeína, per exemple, assoleix augmentar els nivells extracelulares de noradrenalina i dopamina en l'escorça prefrontal del cervell, el que explica bona part dels seus efectes favorables sobre la concentració.

Els estimulantes potents com les anfetaminas s'emparentan en termes estructurals per tenir en comú el grup funcional amina, i en termes funcionals, per la seva acció simpaticomimética (predominantemente central). Tots ells incrementen els nivells de dopamina en l'eix mesolímbico-cortical (comúnmente identificat com via neuronal de la recompensa o gratificació). En concret, aquestes substàncies exciten una estructura situada en els ganglis basales, el nucli accumbens, també conegut com centre de la recompensa.

Vegi's també: Amina simpaticomimética

que augmenten loz nivelez

[editar] Les variants vegetals

Diverses plantes tenen el potencial de desencadenar efectes estimulantes en l'home, els quals estan intervinguts pels principis actius presents en la seva composició. Una vegada ingerides, ingressen a l'organisme, alliberant en el sistema les molècules (generalment alcaloides) amb potencial psicoactivo. Aquestes, a diferència de l'aliment, no són immediatament digerides, sinó que prèviament assoleixen induir canvis apreciables (temporarios) en l'estat d'equilibri de determinades funcions orgàniques; més tard, són metabolizadas i excretadas. D'aquesta manera, pot operar-se l'efecte fisiológico específic.

Vegi's també: Planta medicinal

[editar] Consum massiu

Els estimulantes vegetals més coneguts són el cafè, el te, la yerba mati, el cacao, el guaraná, el betel, el cat, la cua i la coca. Excepte el cat i la coca, les altres tenen com principi actiu alguna metilxantina (cafeína, teofilina, teobromina), variant la concentració segons els casos.

El mati (infusió típica d'Argentina i Uruguai) conté cafeína, encara que en una concentració alguna cosa menor que la del cafè. El guaraná prové d'una trepadora amazónica (Paulina Cupana), les llavors de la qual posseeixen la major concentració de cafeína que s'hagi reportat en espècies vegetals (unes 4 vegades la del cafè). La nou de cua té una potència equivalent a la del cafè. El mateix cap per al betel, llavor d'un tipus de palmera l'ús de la qual està molt difós en Índia, Indonèsia, i Myanmar. El cacao, per la seva banda, conté tant cafeína com teobromina i va ser emprat com estimulante pels aztecas; no obstant això, les xocolates actuals conserven aquestes propietats en menor grau.

Vegi's també: Metilxantina

[editar] Consum il·lícit

El cat és la planta amb major poder estimulante conegut; els seus alcaloides (la catina i la catinona) posseeixen afinitats amb l'anfetamina. Per la seva banda, la planta de coca és un estimulante menys actiu que el cat. Encara que té com principi actiu a la cocaïna, la concentració d'aquesta droga és modesta, i la seva biodisponibilidad en l'organisme humà és relativament baixa quan és administrat el sustrato vegetal. No obstant, tractant-se del mitjà exclusiu per a aconseguir la cotitzada cocaïna, el cultiu de la coca, així com les iniciatives per a eradicar-la, són un dels assumptes sense resoldre més importants en la societat actual.

Vegi's també: Erradicación de la coca

[editar] Les variants sintètiques

Aquestes molècules, van ser aïllades de plantes en què estan presents com principis actius o produïdes per la indústria farmacèutica; finalment, en alguns casos, van ser dissenyades químicamente en laboratoris clandestins dedicats al tràfic il·lícit de substàncies.

Els estimulantes més potents del SNC són l'estricnina , la picrotoxina, i el pentilenotetrazol (Metrazol). Amb anterioritat, les propietats convulsivantes de les últimes dues van ser deliberadamente utilitzades per psiquiatres per a fer a les persones retraídas més receptives a la psicoterapia; en l'actualitat, els antidepresivos són usats per a aquest propòsit. Aquells antics estimulantes d'alta potència han estat també usats per a combatre la intoxicació per drogues depresoras, tals com els barbitúricos. Avui dia, no obstant això, rarament s'usen com tractament d'aquestes intoxicacions perquè produeixen convulsiones massa fàcilment i el seu ús no reporta beneficis nets per als individus tractats amb ells.

[editar] Circuit legal i desviament

Pel general, els estimulantes sintètics s'usen amb fins terapèutiques bé definits; però de vegades són desviats del seu circuit, i utilitzats amb altres fins, incloent els recreatius, el dopatge esportiu, etc. Uns altres, com la cocaïna, tenen usos terapèutics molt limitats units a un alt potencial d'abús, pel que els hi va excloure de les farmacopeas o bé els hi va marginar.

En el cas de les anfetaminas i les seves análogos, aquest fenomen de marginació s'ha revertit a partir dels 90'. La seva circulació farmacèutica s'ha expandit vigorosamente, una vegada establertes la seva seguretat i eficàcia en el marc d'un ús legítim, concretament el tractament de l'ADHD . Els casos més representatius són l'Adderall i Adderall XR, i la Ritalina.

[editar] Fenomen en expansió

D'acord amb dades publicades per NDCHealth, l'Adderall XR està en la llista dels dos-cents medicaments més venuts a Estats Units. Concretament, ocupa el lloc 69, amb una facturació de 730 milions de dòlars durant l'últim any. Ho segueix immediatament després un altre estimulante, el Concerta (metilfenidato d'alliberament controlat) amb vendes per 720 mill. El Provigil (modafinilo) va facturar uns 420 mill., tot just per sota una altra droga que es consideraria, intuitivamente, molt més popular que els estimulantes, la fluoxetina (antidepresivo popularitzat amb la marca Prozac en els anys 90, avui disponible com genèric), amb vendes per 450 mill.[1]

Tant la Ritalina i l'Adderall , han demostrat ser d'ajuda per a persones amb ADHD. En aquests casos, aquestes aminas actuen amb "efecte paradoxal", atès que l'ADHD s'associa comúnmente amb hiperactivitat i seria esperable que els estimulantes exacerben aquests símptomes. No obstant això, succeeix el contrari, i això es pot explicar pel fet que l'estimulació del sistema nerviós simpàtic també té com un altre dels seus efectes un increment en l'habilitat per a concentrar-se en tasques mentals. Però això és vàlid en el marc d'esquemes terapèutics. Els casos d'ús ilegítimo o abús a llarg termini s'associen, pel contrari, amb una deterioració en les funcions mentals, conduint en alguns casos fins i tot a símptomes psicóticos.

Terapéuticamente, els estimulantes han demostrat tenir propietats per a promoure el despertar, l'estat d'alerta (arousal), l'atenció i la cognición. També són usats i de vegades abusats per a augmentar la resistència a la fatiga i millorar la productivitat o el rendiment esportiu (dopatge) o bé per a suprimir l'apetit i facilitar la reducció de pes (com anorexígenos).

Vegi's també: Indústria farmacèutica

[editar] Psicoestimulantes en perspectiva

Pel que fa a estimulantes poc potents, exemples d'aquests són metilxantinas (cafeína, teofilina, teobromina), nicotina, pipradol (Meratran), deanol o DMAE (dimetilaminoetanol, un agent colinérgico antigament conegut per la marca comercial Deaner), efedrina, pseudoefedrina, bupropion i mazindol. També podria incloure's en aquesta categoria a l'adrafinil, un fàrmac d'origen francès usat en diversos països d'europa com agent antidepresivo i psicotónico, que té com principal metabolito actiu al modafinilo, sent aquest últim al que s'atribueixen els efectes estimulantes de l'adrafinil.

Estimulantes de potència moderada són les drogues modafinilo, armodafinilo (isómero òptic dextrógiro de l'anterior, actualment en fase III d'assajos clínics), fentermina, dietilpropión (anfepramona), fenproporex, pemolina i el seu análogo fenozolona.

Finalment, estimulantes potents del SNC són substàncies generalment del grup de les anfetaminas: anfetamina, dextroanfetamina, metanfetamina, metilfenidato, dexmetilfenidato, MDMA; i, per fora d'aquest grup farmacològic, drogues il·legals i altament perilloses, com la cocaïna.

Vegi's també: Anfetaminas

[editar] Qüestió aparti: els antidepresivos

Inicialment, quan els antidepresivos tot just començaven a conèixer-se, es va establir la categoria farmacoterapéutica dels anomenats agents analépticos, i es va fixar una distinció entre estimulantes d'acció generalitzada i estimulantes psíquics. Els primers eren els quals avui coneixem pròpiament com estimulantes. Als fàrmacs antidepresivos corresponia originalmente la classe dels denominats estimulantes psíquics.

No obstant això, tal denominació ha entrat en desús. Els antidepresivos són drogues analépticas com les estrictament estimulantes, però no els hi considera, en general, substàncies estimulantes, ja que no actuen miméticamente sobre el sistema nerviós simpàtic, no augmenten l'activitat motriz, i no solen tenir efecte immediat sobre l'humor. En tot cas, s'usa l'expressió antidepresivos activantes per a referir-se als quals tenen efectes clarament energizantes, com és el cas de la fluoxetina. Pel que fa a aquesta última, evidència recent assenyala que la fluoxetina augmenta els nivells de dopamina i noradrenalina a nivell de l'escorça prefrontal. Més encara, es va avaluar aquest compost en forma comparada amb altres antidepresivos de la mateixa família, trobant-se que és l'únic amb aquestes propietats entre els SSRIs.[2] Aquest fet esclariria part dels trets distintius de la fluoxetina, com els seus efectes activantes sobre la conducta i la cognición, i la seva relativa eficàcia en el tractament de l'ADHD . A pesar que alguns autors l'hagin inclòs entre els estimulantes (per exemple, Antonio Escohotado es refereix a ella com un estimulante d'acció molt lenta), és un fet generalizadamente acceptat que aquesta substància no pertany aquesta classe farmacoterapéutica.

[editar] Els casos-límit

El cas de l'adrafinil és ilustrativo d'aquesta dificultat per a delimitar clarament la classe dels antidepresivos i la dels estimulantes. En particular, l'adrafinil és simultàniament un antidepresivo i un psicoestimulante. L'últim s'ha d'al fet que és una pro-droga, el principal de la qual metabolito actiu és l'estimulante modafinilo.

Alguna cosa similar cap per a la sibutramina, un agent anorexígeno al que originalmente es va atribuir un mecanisme d'acció de tipus antidepresivo, però que més recentment s'ha acceptat com fàrmac d'acció estimulante. En aquest cas, es tracta novament d'un agent en què coexisten accions farmacoterapéuticas de tipus antidepresivo i de tipus estimulante.

Altres excepcions menys discutides, són el bupropión, l'amineptina, la tranilcipromina, i la selegilina (fàrmac antiparkinsoniano, en vespres de completar assajos clínics a Estats Units com tractament per a la depressió, en la forma de pegat transdèrmic). Aquests freqüentment s'inclouen entre els agents estimulantes.

[editar] Bibliografía

  • Moizeszowicz, Juliol. Psicofarmacología psicodinámica IV, Editorial Paidós, Bons Aires (2000) ISBN 950-12-3180-1
  • Organització de les Nacions Unides: UNDCP. Amphetamine-Type Stimulants - A Global Review. Descarregar .pdf - Resum .html Publicat sota domini públic.
  • Schivelbusch W. Història dels Estimulantes, Anagrama (Juliol, 1995) ISBN 84-339-1390-5
  • Souccar, Thierry. La guia dels nous estimulantes, Paidotribo Editorial (Juliol, 1999). 348 pàgines. ISBN 84-8019-411-1
  • Wilens T. et al. The Stimulants. Psychiatric Clinics of North America, 1992; 15: 191-222.
Notes

[editar] Vegi's també

[editar] Enllaços externs

Commons

Espanyol
Anglès